Che cosa è un deacetilasi Inhibitor?

La famiglia inibitore dell'istone deacetilasi (HDI) di farmaci sono farmaci con diversi possibili utilizzi. Questi usi più comuni comprendono trattamento di disturbi convulsivi e dell'umore. A volte, possono anche funzionare come terapie per altre condizioni, come tipo di Niemann-Pick C1.

In generale, i farmaci inibitori dell'istone deacetilasi tendono a lavorare, impedendo un certo tipo di proteina, chiamata istone deacetilasi (HDAC), di operare. Questa proteina è normalmente coinvolta nel controllo funzionano come i geni per creare altre proteine. Farmaci di questa classe di conseguenza modificano come le cellule esprimono questi geni, che li rende potenzialmente utile per il trattamento di condizioni che hanno una componente genetica.

Esistono diverse classi di farmaci inibitori dell'istone deacetilasi, e sono organizzati in base al quale le varietà di HDAC proteine ​​che influenzano, e quanto fortemente possono influenzare questi composti. La classe HDI spesso considerato il più potente comprende Tricostatina A, un antibiotico, e acidi idrossamici, che possono essere utilizzati per trattare il cancro in alcuni individui. Un altro gruppo comprende depsipeptide e tetrapeptide ciclica molecole, che può anche essere efficace contro il cancro.

Proprietà anti-cancro degli inibitori HDAC possono essere correlati al ruolo dei geni nel cancro. Tumori spesso causa di alcuni geni anormalmente espresse, e altri per essere spenti. Questi farmaci possono aiutare le cellule per permettere a questi processi genetici di funzionare normalmente, evitando i geni coinvolti nella progressione di questa malattia di operare. Inoltre, essi possono attivare geni indietro che sono stati disabilitati per alcuni tipi di tumore, come il linfoma a cellule T.

Farmaci benzammide sono un altro esempio di farmaci inibitori delle istone deacetilasi. Alcune di queste sostanze sono utilizzati come antipsicotici. Questo utilizzo non è basata su come questi farmaci interagiscono con la proteina HDI; invece, la ragione per questo tipo di impiego è perché questi farmaci possono anche influenzare trasmissioni cellule cerebrali coinvolgono la dopamina messaggero chimico.

Le altre due classi di molecole inibitori delle istone deacetilasi sono chetoni elettrofili e acidi alifatici. Chetoni elettrofili sono a volte utilizzati per la fabbricazione di altri farmaci. Somiglianze tra chetoni e farmaceutici prodotti naturalmente può essere la base per l'azione di quest'ultimo.

Acidi alifatici sono l'acido valproico e fenilbutirrato. Questi inibitori delle istone deacetilasi sono spesso utilizzati come stabilizzatori dell'umore e farmaci anti-sequestro. Come i benzamidi, le azioni HDI di questi composti non sono il motivo principale per questo tipo di impiego. Acido gamma-amminobutirrico (GABA) è un composto inibitorio spesso usato nel cervello. Acido valproico e altri acidi alifatici possono influenzare l'azione di GABA, che può essere uno dei modi che questi farmaci possono prevenire convulsioni.

  • Alcuni tipi di istone deacetilasi farmaci inibitori colpiscono le trasmissioni delle cellule cerebrali.