Che cosa è Fisostigmina?

Fisostigmina è un metabolita secondario prodotto dalla africano vite tropicale Physostigma venosum, noto come il fagiolo di Calabar. Questo composto è usato come un farmaco negli esseri umani per il trattamento sia il glaucoma e gravis miastenia, ed era un tempo considerata come il trattamento della malattia di Alzheimer € s. Esso funziona come un inibitore reversibile della colinesterasi, la proteina che degrada acetilcolina. La maggior parte del movimento del bodyâ € s si basa sul trasferimento di segnali da cellule nervose di muscoli che è mediata da acetilcolina.

Gli inibitori della colinesterasi, noti come anticolinesterasici, inibiscono la ripartizione di acetilcolina. Generalmente, sono altamente tossici per animali perché formano un complesso irreversibile con colinesterasi. Questo fa sì che i muscoli per mantenere contrattazione, e la paralisi e la morte può derivarne. Molti insetticidi utilizzano questa modalità di azione, come fanno alcuni gas nervini. Al contrario, fisostigmina lega reversibilmente colinesterasi, che consente di essere utilizzato come farmaco nell'uomo.

Fisostigmina solfato è il modulo che viene utilizzato come farmaco negli Stati Uniti, e viene utilizzato sia nel trattamento del glaucoma. Fisostigmina è efficace ad ottenere il fluido extra per drenare fuori dell'occhio. Funziona anche come un miotico, causando agli alunni di costrizione. Questa proprietà può anche aiutare nel trattamento del glaucoma. Talvolta è utilizzato come miotica dopo gli occhi sono stati dilatati durante un esame dell'occhio.

La miastenia gravis indebolimento muscolare malattia può essere trattata efficacemente con questo anticolinesterasica. L'azione di questo disturbo mantiene acetilcolina dal servire sua funzione di attivazione dei muscoli. Pertanto, il trattamento con fisostigmina può aiutare ad alleviare i sintomi di questa malattia.

Gli studi clinici sono stati condotti con fisostigmina per determinare se potrebbe migliorare il funzionamento dei pazienti con malattia di Alzheimer € s perché c'era una ipotesi che i sintomi della malattia sono stati a causa della mancanza di adeguate quantità di acetilcolina. Il trattamento con questo composto ha causato un piccolo ma misurabile aumento di capacità cognitive. I pazienti soffrivano di effetti collaterali drastici, però, e la maggior parte di loro sono usciti dei test. La conclusione è stata che questo farmaco non sarebbe utile nel trattamento della malattia di Alzheimer € s.

Una proprietà aggiuntiva di fisostigmina è che può attraversare la barriera emato-encefalica e influire sul sistema nervoso centrale (CNS). Ciò consente di essere utilizzato per trattare overdose di farmaci che causano l'eccessiva produzione di acetilcolina. Questo è chiamato un effetto colinergico. Overdose di atropina composti vegetali e scopolamina possono causare questo effetto. Una fonte comune e potenzialmente letale di tali farmaci è il consumo o l'inalazione di stramonio, Datura stramonium, come un tentativo di allucinogeno.

La sintesi chimica di fisostigmina è un'impresa altamente difficile, data la complessità della molecola. Un'ulteriore complicazione è che ci sono due forme del composto, noto come stereoisomeri, ma solo una forma attiva come farmaco. Chemists scoperto un modo per sintetizzare questa sostanza chimica in laboratorio nel 1935, e un certo numero di metodi differenti sono stati sviluppati. Generalmente questa sostanza chimica è isolato dalla maturi, semi secchi della pianta di fagiolo calabar, anziché essere sintetizzato da zero.

  • Fisostigmina può essere utilizzato nel trattamento del glaucoma.
  • Talvolta fisostigmina è utilizzato come miotica dopo gli occhi sono stati dilatati durante un esame dell'occhio.