Quali sono i diversi tipi di GABA Receptor?

GABA, o acido gamma-aminobutirrico, il principale neurotrasmettitore inibitorio nel cervello dei mammiferi. Recettori GABA sono recettore singolo più comune nelle sinapsi in cui i neuroni comunicano tra loro. Ci sono due tipi noti di recettori GABA: GABA-A, che comprendono i siti principali di azione dei farmaci sedativi, e GABA-B, che svolgono un ruolo nella regolazione del tono muscolare. Gli effetti delle sostanze comuni come l'alcool e anestetici sono modulati dal recettore GABA A-type.

Recettori GABA-A sono ionotropici, il che significa che funzionano come canali ionici. Sono nella membrana cellulare in assoni neuronali, dove sinapsi con altri neuroni. Quando GABA viene rilasciato nella sinapsi da un neurone, si lega al recettore sulla dendrite adiacenti, permettendo agli ioni all'interno della cellula e causando il neurone sia meno eccitabili elettricamente. Questo inibisce il neurone da sparo. Mentre ci sono molti tipi di recettori eccitatori, GABA è il neurotrasmettitore inibitorio primario.

I tipi di recettori GABA possono essere ordinati in base a come le molecole si legano a loro e se queste attivare o disattivare il recettore. Composti Attivazione imitano l'azione del GABA e sono chiamati agonisti, mentre quelli che legano il recettore, ma non fare nulla sono conosciuti come antagonisti. Con GABA-A, vi è una terza classe di composti attivanti, chiamati modulatori allosterici, che includono i barbiturici e molti anestetici. Agonisti GABA-A vanno dal muscimolo allucinogeno, che si trova in alcuni funghi selvatici, di zolpidem, il principio attivo di molti farmaci anti-insonnia.

Farmaci come le benzodiazepine e barbiturici interagiscono con il cervello al recettore GABA-A. Mentre tutti questi farmaci inibiscono firing neuronale, la loro azione specifico varia con il dosaggio. Dosi lievi potranno ridurre l'ansia e calma l'attività neuromuscolare, e grandi dosi indurre il sonno o l'anestesia, ma un sovradosaggio può essere fatale. Gli effetti dell'alcol sul sistema nervoso centrale derivano dalla molecola etanolo legame al recettore GABA, innescando sedazione diffusa e relax. Vi è un sottotipo dei recettori GABA-A chiamato GABA-a-rho, che non risponde a molti di questi farmaci.

Il recettore GABA-B non è pienamente compresa come il recettore GABA A. È metabotropici, il che significa che opera attraverso una serie di messaggeri chimici che modificano la struttura quando attivato. GABA-B impedisce canali del sodio apertura, inibendo neuronale. Il recettore GABA-B si trova nel midollo spinale e nei nervi nel sistema nervoso periferico, dove la sua attivazione regola l'attività muscolare attraverso controllo inibitorio. Si tratta di un valore di riferimento di alcuni miorilassanti e molti composti usati per testare gli effetti del GABA negli animali da laboratorio.

  • Il consumo di alcol provoca molecole di etanolo di legarsi con i recettori GABA per innescare sedazione e relax.
  • Recettori GABA sono recettore singolo più comune nelle sinapsi in cui i neuroni comunicano tra loro.